Eprosartan Mesylate

别名: SKF-108566J 中文名称:甲磺酸依普罗沙坦

Eprosartan(SKF-108566J)是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan与AT1受体结合,KD为0.83 nM。

Eprosartan Mesylate Chemical Structure

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CAS: 144143-96-4

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Angiotensin Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Eprosartan(SKF-108566J)是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan与AT1受体结合,KD为0.83 nM。
特性 对AT1受体的选择性至少高于对AT21受体选择性的1,000-10,000倍。
靶点
AT1 receptor [1]
0.83 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Eprosartan作用于人体组织(肾上腺皮质,肝脏,克隆AT1受体)和大鼠组织(如肠系膜动脉绑定,肾上腺皮质,肾小球),抑制[125I]-血管紧张素Ⅱ的结合,其对应的IC50分别为1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM),非AT2受体拮抗剂,作用于兔离体灌注近曲小管,完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠,产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠,可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后,对应零死亡率(20只鼠中零死亡率),而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗,剂量依赖性地降低平均动脉压,不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠,抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠,抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。[1] Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠,抑制以类似所观察到的肽拮抗剂,SAR1,Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可更有效地抑制交感神经系统的活性。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01562613 Completed
Hypertension|Stroke
Abbott
March 2012 --
NCT04954560 Completed
Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7
Medical University of Lodz
January 1 2008 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 520.62 分子式

C23H24N2O4S.CH4O3S

CAS号 144143-96-4 SDF Download Eprosartan Mesylate SDF
Smiles CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 192.07 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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