Erastin

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Erastin是一种ferroptosis激活剂，通过作用于线粒体VDAC而起作用，选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定，请现配现用！

Erastin Chemical Structure

CAS: 571203-78-6

规格	价格	库存
1mg	RMB 503.3	现货
2mg	RMB 647.26	现货
5mg	RMB 1199.29	现货
1mg*5	RMB 1203.93	现货
50mg	RMB 6303.21	现货
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常与Erastin一起在实验中被使用的化合物

RSL3

Erastin和RSL3作为铁死亡诱导剂(FINs)，使癌细胞(H460/A549)对电离辐射(IR)敏感。

Lei G, et al. Cell Res. 2020;30(2):146-162.

FIN56

Erastin和FIN56，连同其他铁死亡诱导剂，恢复Trastuzumab对rSKBR3乳腺癌细胞的敏感性。

Zou Y, et al. Nat Commun. 2022 May 13;13(1):2672.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1以剂量依赖的方式对诱导铁凋亡的药物(如Erastin和RSL3)具有对抗作用。

Friedmann Angeli JP, et al. Nat Cell Biol. 2014;16(12):1180-1191.

Fer-1 (Ferrostatin-1)

Ferrostatin-1促进Erastin诱导的HT-22/HT-1080垂死细胞铁死亡的逆转。

Tang HM, et al. Biol Open. 2019 Jun 11;8(6):bio043182.

Z-VAD-FMK

Erastin和Z-VAD-FMK联合使用不能阻断Erastin诱导的HS578T/MDAMB231细胞死亡。

Che C, et al. Cell Death Dis. 2022 Feb 14;13(2):150.

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Ferroptosis抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
human BJeLR cells	Cytotoxic assay	10 μM	12 h	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining	22832321
human BJ cells	Function assay	9 μM		Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM.	17568748
human BJ cells	Function assay	4.6 μM		Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM	17568748
human BJeH cells	Function assay		6 h	Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis	22832321
human HeLa cells	Function assay			Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM.	17568748
human HT1080 cells	Function assay			Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM.	17568748
human SVR cells	Function assay			Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM.	17568748
human SKUT cells	Function assay			Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM.	17568748
human MES-SA cells	Function assay			Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM.	17568748
human Calu1 cells	Function assay			Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM.	17568748
human LNCaP cells	Function assay			Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM.	17568748
human U2OS cells	Function assay			Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM.	17568748
human TC32 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC32 cells	17568748
human U937 cells	Function assay			Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM.	17568748
human SK-N-MC cells	Function assay			Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC71 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM.	17568748
human EWS502 cells	Function assay			Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM.	17568748
human Hs51.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM.	17568748
human Hs925.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM.	17568748
human HOS cells	Function assay			Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM.	17568748
human MX2 cells	Function assay			Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM.	17568748
human A673 cells	Function assay			Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM.	17568748
human CCF-STTG1 cells	Function assay			Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM.	26231156
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生物活性

产品描述

Erastin是一种ferroptosis激活剂，通过作用于线粒体VDAC而起作用，选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定，请现配现用！

靶点

Ferroptosis ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系，并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。^[1] ^[2] Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害，在一些表达激活突变的肿瘤细胞中，通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。^[3] 此外，erastin通过诱导ROS介导的CID（胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡），强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。^[4]
细胞实验	细胞系	BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞
	浓度	5 or 10 μg/mL
	孵育时间	6-11小时
	方法	BJ-TERT/LT/ST/RASV12细胞接种在100 mm平皿中，并使其生长过夜。细胞用erastin（5或10微克/毫升）处理6，8，或11小时。camptothecin处理（0.4微克/毫升）的对照被维持，在接种的时候处理20小时。处理后，细胞用胰蛋白酶/EDTA孵育并用含血清的新鲜培养基洗1次，然后用磷酸盐缓冲盐水洗涤两次。细胞同1×结合缓冲液重悬。100 μL重悬细胞在5μL的膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶iodiode在黑暗中孵育15分钟。然后加入400 μl的1×结合缓冲液S并用流式细胞仪分析。采集数据，并使用CellQuest软件进行分析。只有不被碘化丙啶染色的活细胞使用FL1通道的膜联蛋白V-FITC染色分析。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78		27308510
	Growth inhibition assay	Cell survival		29348676
	Immunofluorescence	HMGB1		31105999

参考文献
[1] Dolma S, et al. Cancer Cell. 2003, 3(3), 285-296. [2] Dixon SJ, et al. Cell. 2012, 149(5), 1060-1072. [3] Yagoda N, et al. Nature. 2007 , 447(7146), 864-868. [4] Yamaguchi H, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(4), 845-854. [5] Tuo QZ, et al. Signal Transduct Target Ther. 2022 Feb 23;7(1):59. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	547.04	分子式	C₃₀H₃₁ClN₄O₄
CAS号	571203-78-6	SDF	Download Erastin SDF
Smiles	CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	此产品性质不稳定，需现配现用!建议您购买分装规格，或者在收到货后进行分装。

体外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (45.7 mM)； Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated; DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	1.67mg/ml (3.05mM)	以 1 mL 工作液为例，取100μL16.67mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！	动物体内配方计算器
澄清溶液	10%DMSO 1 90%Corn oil	2.5mg/ml (4.57mM)	以 1 mL 工作液为例，取100μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到900μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1mg/ml (1.83mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.5mg/ml (0.91mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	0.8mg/ml (1.46mM)	以 1 mL 工作液为例，取100μL8mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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