Esculetin
别名: Cichorigenin, Aesculetin 中文名称：七叶内酯
Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物，具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性，能抑制脂肪氧合酶。
Esculetin Chemical Structure
CAS: 305-01-1
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物，具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性，能抑制脂肪氧合酶。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Esculetin通过诱导细胞在细胞周期G1阻止，减少细胞增殖，这与cyclin D1/CDK4和cyclin E/CDK2复合体的下调相关[2]。Esculetin以剂量依赖方式和时间依赖方式显著地抑制HCC细胞的增殖，IC50为2.24 mM。在SMMC-7721细胞中，它将细胞周期阻滞在S期，提高caspase-3和caspase-9的活性并诱导凋亡，但对caspase-8的活性没有影响。在体内和体外实验中，Esculetin会引起线粒体膜电位的崩溃，伴随着Bax表达的上升以及Bcl-2表达的下降。Esculetin在肝细胞癌的体内体外实验中，具有抗增殖活性，其作用机制与线粒体介导的半胱天冬酶依赖的凋亡途径相关[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 3T3-L1小鼠胚胎成纤维细胞 | ||
| 浓度 | 0, 50, 100, 200, 400, 800 μM | |||
| 孵育时间 | 6, 12, 24或48 hours | |||
| 方法 | 实验于96孔板中进行。对于成熟的脂肪细胞，将细胞以5000细胞/孔接种于96孔板，培养至融合、诱导其分化并生长至成熟阶段。对于脂肪前体细胞，接种密度为2500细胞/孔，在处理前将细胞培养过夜。然后用DMSO或者浓度逐渐升高的esculetin对细胞进行处理，孵育6、12、24或48小时。对于融合后的脂肪前体细胞，接种密度为2500个细胞/孔，在药物处理前培养至融合状态。将溶于0.01% DMSO中的Esculetin（100或200 μM）在脂肪生成的第0-2、2-4、4-6天的时候加入到诱导培养基中。每两天更换一次培养基，在进行细胞生存能力的检测之前，用DMEM/10% FBS洗涤细胞三次，向每孔中加入100 μL DMEM/10% FBS培养基，然后加入20 μL MTS溶液。将细胞置于37 °C细胞培养箱培养1小时，加入25 μL 10%十二烷基硫酸钠，检测其在490 nm处的吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Esculetin显著性降低带瘤小鼠（Hepa1-6细胞）的肿瘤生长。随着esculetin剂量的身高，肿瘤重量减少了20.33, 40.37, and 55.42%，而没有明显毒副作用[3]。在三硝基苯磺酸诱导的炎症性肠病大鼠实验模型中，5 mg/kg的esculetin具有肠道抗炎活性[4]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | 移植有Hepa1-6细胞的C57BL/6J小鼠 |
| Dosages | 200, 400 或 700 mg/kg/day | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 178.14 | 分子式 | C9H6O4 |
| CAS号 | 305-01-1 | SDF | Download Esculetin SDF |
| Smiles | C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (196.47 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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