Esmolol HCl

别名: ASL8052 中文名称:盐酸艾司洛尔

Esmolol (ASL8052) 是一种心脏选择性B受体阻滞剂,用于控制心跳急或异常心率节律。

Esmolol HCl Chemical Structure

Esmolol HCl Chemical Structure

CAS: 81161-17-3

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批次: S410001 DMSO] 66 mg/mL] false] Water] 66 mg/mL] false] Ethanol] 66 mg/mL] false 纯度: 99.43%
99.43

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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Esmolol (ASL8052) 是一种心脏选择性B受体阻滞剂,用于控制心跳急或异常心率节律。
特性 ONO-1101对心血管表现的抑制效果小于Esmolol作用于等剂量的β-抑制剂的效果。
靶点
beta-adrenergic receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Esmolol含有一个不对称中心且以一对对映体的形式存在,(-)- 对映体是有活性的,(+)- 对映异构体是无活性的,这与其他具有一个oxypropranolamine细胞核的P-抑制剂类似。Esmolol具有迅速起效和失活的功能,Esmolol的主要活性部位是窦房结和房室结传导系统。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Esmolol (20 mg/kg)注射用于败血症大鼠,可提高大鼠心肌氧利用率和保护心肌功能。[2] Esmolol (5 mg/kg, i.v.)作用于兔,产生剂量依赖性的心率(HR)降低和剂量依赖性的平均动脉压(MAP)降低,二者降低的最大百分比分别为13%,38.2%。[3] Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类,可以显著降低心脏速率,心率收缩压乘积,左室收缩,心输出量,右心室相对不应期,抑制房室结传导,并提高右心室不应期的效率和左心室的前负荷。此外,Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类,还可显著降低异丙基肾上腺素诱导的心率增加和心室收缩。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04137991 Completed
Nociceptive Pain|Goal-directed Therapy|Hemodynamic Instability|Nol-Index|Remifentanil|Cardiac Surgery|Vascular Surgery|General Anesthesia
Erasme University Hospital
October 10 2019 Not Applicable
NCT02455440 Completed
Cerebral Arterial Disease|Cerebral Aneurysm
George Papanicolaou Hospital
March 2014 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 331.83 分子式

C16H25NO4.HCl

CAS号 81161-17-3 SDF Download Esmolol HCl SDF
Smiles CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( 198.89 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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