Ethosuximide

别名: Zarontin 中文名称:乙琥胺

Ethosuximide(Zarontin)是一种琥珀酰亚胺类的抗痉挛试剂,主要用于失神发作。是钙离子通道阻滞剂。

Ethosuximide Chemical Structure

Ethosuximide Chemical Structure

CAS: 77-67-8

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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ethosuximide(Zarontin)是一种琥珀酰亚胺类的抗痉挛试剂,主要用于失神发作。是钙离子通道阻滞剂。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Ethosuximide(ETH)在体外实验中可促进海马来源的神经干细胞的增殖以及神经球的形成。低浓度的ETH诱导神经干细胞的增殖,而高浓度的ETH具有细胞毒性。ETH还可在体外成年海马神经干细胞中激活PI3K/Akt信号转导通路。PI3K/Akt通路的阻滞将抑制由ETH诱导的海马神经干细胞分化[3]

细胞实验 细胞系 小鼠神经母细胞瘤细胞系(N2A)
浓度 0.1, 0.56, 1 mg/ml
孵育时间 5 h
方法

在6孔板中培养小鼠神经母细胞瘤细胞系(N2A),用视黄酸诱导神经分化。24小时后,用PBS或不同浓度ethosuximide处理N2A细胞5小时。提取总RNA,加入DNase并逆转录成cDNA。以此为模板进行qRT-PCR。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

抗癫痫药ethosuximide可挽救秀丽隐杆线虫dnj-14无效突变体的短寿命和化学感应的缺陷。它还可改善因表达人源Tau突变体而导致额颞痴呆的蠕虫的运动障碍和短寿命[1]。Ethosuximide通过抑制特定化学感应神经元而起到延长寿命的作用[2]。它在具有与阿尔茨海默病类似表型的大鼠中,可促进神经再生、减少神经退行性变以及改变认知障碍[3]

动物实验 Animal Models Wistar成年大鼠
Dosages 125 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02973542 Active not recruiting
Irritable Bowel Syndrome
University Hospital Clermont-Ferrand|SFETD (Socièté Française d''Etude et de Traitement de la Douleur)
April 30 2018 Phase 2
NCT02100046 Completed
Neuropathic Traumatic Pain|Pain NRS ≥ 4|Peripheral Neuropathic Pain|Neuropathic Pain Diagnostic Questionnaire (DN4) ≥ 4
University Hospital Clermont-Ferrand|Fondation Apicil
March 2014 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 141.17 分子式

C7H11NO2

CAS号 77-67-8 SDF Download Ethosuximide SDF
Smiles CCC1(CC(=O)NC1=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 28 mg/mL ( 198.34 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 28 mg/mL

Ethanol : 28 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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