Fenoprofen calcium hydrate

别名: Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate 中文名称:非诺洛芬钙

Fenoprofen calcium hydrate(Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate)是一种非甾类抗炎症药物(NSAID)。

Fenoprofen calcium hydrate Chemical Structure

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CAS: 71720-56-4, 53746-45-5

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批次: S302701 DMSO] 48 mg/mL] false] Ethanol] 18 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.29%
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生物活性

产品描述 Fenoprofen calcium hydrate(Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate)是一种非甾类抗炎症药物(NSAID)。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Fenoprofen可以抑制胶原蛋白诱导的血小板凝聚,比aspirin和phenylbutazone 更有效[1]。Fenoprofen在微粒体和过氧化物酶体中都能抑制棕榈酰辅酶A的形成,在大鼠肝细胞中抑制木蜡和蜡酸的β氧化[5]。Fenoprofen对HT-29, DID-1和 SW480 细胞有一定的抗增殖活性IC50分别为240 μM, 300 μM和 360 μM [6]。Fenoprofen (0.1 mM) 是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的有效活化剂,可以激活该受体,激活效果与该受体的配体BRL49653,15-deoxy-D12,,14-PGJ2以及过氧化物酶体增殖物Wy14643相当。 Fenoprofen 同时也是一种PPARα有效的活化剂,激活效果与过氧化物酶体增殖物Wy14643相当。在C3H10T1/2细胞中Fenoprofen持续处理会促进脂肪生成[7]。尽管Fenoprofen 抗增殖活性并不高, 但是Fenoprofen 酰胺可以有效的诱导细胞周期停留在G1期以及诱导细胞凋亡,可能的原因是Fenoprofen 酰胺亲脂性更好或者是细胞更易吸收[9]

细胞实验 细胞系 HT-29, DID-1,和 SW480
浓度 溶于DMSO, 终浓度 ~1 mM
孵育时间 6 天
方法

细胞暴露于不同浓度Fenoprofen持续六天。利用SRB colonimetnic 蛋白染色法对细胞计数。培养6天后,用终浓度10% 冰三氯乙酸固定细胞然后4℃孵育1小时,去掉上清用去离子水清洗平板。用1%乙酸配制0.4% w/v SRB溶液; 配好后每孔加入100 μL室温孵育10 分钟。用1%乙酸洗涤去除未结合的SRB 然后在空气中晾干。着色剂溶解在50 mM无缓冲的Tris溶液中,利用酶标仪检测540 nm 单一波长处的吸光度。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

口服50 mg/kg Fenoprofen 对血栓形成的抑制率可达47%, 然而200 mg/kg aspirin 的抑制率仅有21 %[1]。与indomethacin类似, Fenoprofen可以抑制前列腺素合成[2]。在II 型胶原蛋白诱导的关节炎大鼠模型中,40 mg/kg/天 Fenoprofen治疗可以部分缓解爪子肿胀但是对体液和细胞应答没有影响[3]。Fenoprofen 会抑制收缩反弹,从而改变刺激迷走神经或ATP 引起的舒张反应变为长期松弛[4]。在小鼠肝组织匀浆材料中Fenoprofen 会强烈诱导过氧化物酶体棕榈酰辅酶A氧化酶,肉碱酰基转移酶和酰基水解酶的活性,这种诱导与剂量相关。0.05 和 0.1% fenoprofen 喂食的小鼠中肝脏 过氧化氢酶活性显著升高,但1% fenoprofen喂食没有产生类似效果[8]

动物实验 Animal Models 携带有诱导血栓的豚鼠
Dosages ~200 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 558.63 分子式

C30H30CaO8

CAS号 71720-56-4, 53746-45-5 SDF Download Fenoprofen calcium hydrate SDF
Smiles CC(C1=CC(=CC=C1)OC2=CC=CC=C2)C(=O)[O-].CC(C1=CC(=CC=C1)OC2=CC=CC=C2)C(=O)[O-].O.O.[Ca+2]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 48 mg/mL ( (85.92 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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