Fexofenadine HCl

别名: MDL 16455A 中文名称:盐酸非索非那定

Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制组胺H1受体IC50为246 nM。

Fexofenadine HCl Chemical Structure

Fexofenadine HCl Chemical Structure

CAS: 153439-40-8

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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制组胺H1受体IC50为246 nM。
靶点
Histamine H1 receptor [1]
246 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Fexofenadine表现出有效且浓度依赖性抗过敏活性,IC50值为95.5nM。Fexofenadine对来自大鼠尾动脉的5-HT2A受体仅表现出弱的竞争性拮抗作用,pA2为5.2。[1] Caco-2细胞模型中,所有四种P-糖蛋白抑制剂对fexofenadine在两个方向均表现出强的,浓度依赖性作用。Verapamil对P-糖蛋白介导的Fexofenadine的分泌的IC50 为8.44 mM。[2]兔子左心室楔形标本中,Fexofenadine引起QT和Tp-e间隔显著增加,并且在高于其游离TPC 100倍的剂量下达到显著的TdP分数。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Fexofenadine以原形在尿液,胆汁,和胃肠道中排泄,在大鼠体内具有最低的代谢,使其成为研究转运过程的理想探针。在大鼠中,Fexofenadine与Ketoconazole联合给药使Fexofenadine口服接触率增加187%。相反,Fexofenadine与橙汁或苹果汁联合给药使Fexofenadine口服接触率分别减少40%和28%。[4]在小鼠体内, Fexofenadine (17 ml/min/kg)的胆汁排泄清除率占总体清除率(30 ml/min/kg)的60%。基因敲除小鼠的Mdr1a/1b P-gp不影响相对于血浆和肝脏浓度的胆汁排泄清除率,然而P-gp缺乏时,口服给药后会引起血浆浓度增加6倍,和高于3倍的大脑-到-血浆浓度比。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03796377 Completed
Drug Interaction Study
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Bayer
February 13 2019 Phase 1
NCT03078777 Unknown status
Hemodialysis
Lawson Health Research Institute
November 29 2017 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 538.12 分子式

C32H39NO4.HCl

CAS号 153439-40-8 SDF Download Fexofenadine HCl SDF
Smiles CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 107 mg/mL ( (198.84 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 107 mg/mL

Water : 2 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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