Roxadustat (FG-4592)

目录号:S1007 别名: ASP1517

Roxadustat (FG-4592) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 352.34

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。

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客户使用该产品的1个实验数据:

  • Roxadustat (FG-4592) increases the differentiation of ADMSCs in hypoxic conditions. Representative micrographs showing immunofluorescence of COL I(green) and HIF-1a(green), and DAPI-labelled nuclei(blue) in each group. All cells were detected at day 21 post-induction.

    Cell Prolif, 2016, 49(2):173-84.. Roxadustat (FG-4592) purchased from Selleck.

产品安全说明书

HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Phase 3。
靶点
HIF α prolyl hydroxylase [1]
(Cell-free assay)
体外研究

FG-4592是一种口服缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动,HIF是细胞内转录因子,导致与红细胞相关基因,包括EPO,和参与铁代谢相关酶的激活。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 70 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
5% DMSO+50% PEG 300+ddH2O
11mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 352.34
化学式

C19H16N2O5

CAS号 808118-40-3
稳定性 powder
别名 ASP1517

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02964936 Recruiting Chronic Kidney Disease Astellas Pharma Inc|FibroGen January 2017 Phase 3
NCT02988973 Recruiting Chronic Kidney Disease Astellas Pharma Inc|FibroGen January 2017 Phase 3
NCT02952040 Completed Healthy Subjects Astellas Pharma Inc|FibroGen November 2016 Phase 1
NCT02952092 Recruiting Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia Astellas Pharma Inc|FibroGen November 2016 Phase 3
NCT02805374 Completed Healthy Subjects Astellas Pharma Inc|FibroGen July 2016 Phase 1
NCT02780141 Recruiting ESA-naive Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia Astellas Pharma Inc|FibroGen June 2016 Phase 3

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Can you tell me what the half-life of the product is, please?

  • 回答:

    The half-life of S1007 Roxadustat is around 12 hours. Please the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

HIF Signaling Pathway Map

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