Fidaxomicin
别名: OPT-80, PAR-101 中文名称：非达霉素
Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。
Fidaxomicin Chemical Structure
CAS: 873857-62-6
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产品质控
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相关信号通路图
DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成，即转录开始之前，通过结合到DNA模板-RNA聚合酶（RNAP）复合体而抑制RNA聚合酶。因此，它会抑制蛋白质的合成。所以，易感生物体，如C. difficile的细胞凋亡会被引发。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
对90%的生物体，fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌浓度为0.9978 到2 μg/mL 。在单次给药或多次给药后，低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的粪便浓度高很多，并呈浓度依赖性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax为2小时; Tmax为5.2纳克/毫升; AUC=14纳克•小时/ mL。 Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物（OP-1118）。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。 [1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04138706 | Recruiting | Clostridium Difficile Infection |
McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre|Canadian Institutes of Health Research (CIHR) |
November 19 2020 | Phase 3 |
| NCT02437591 | Completed | Inflammatory Bowel Disease (IBD)|Clostridium Difficile Infection (CDI) |
Astellas Pharma Europe Ltd.|Astellas Pharma Inc |
August 13 2015 | Phase 4 |
| NCT02395848 | Terminated | Clostridium Difficile Infection |
McMaster University |
July 2015 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 1058.04 | 分子式 | C52H74Cl2O18 |
| CAS号 | 873857-62-6 | SDF | Download Fidaxomicin SDF |
| Smiles | CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (94.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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