Flumequine

别名: R-802 中文名称:氟甲喹

Flumequine(R-802)是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。

Flumequine Chemical Structure

Flumequine Chemical Structure

CAS: 42835-25-6

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批次: S318101 DMSO] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.62%
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生物活性

产品描述 Flumequine(R-802)是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。
靶点
Topo II [1]
15 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II,这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因,FL对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。[1]对12临床A. salmonicida菌系,Flumequine的最小抑菌浓度范围为0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine对大多耐药菌系具有较高的E(max)值16,这是对消除耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实,高E(max)值与很低水平的积累有关。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Flumequine (4000 ppm,口服) 给药3小时,而不是24小时后,在成年小鼠的胃,结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤。 [1] 在食用加药饲料后的大西洋鲑鱼体内,Flumequine表现出44.7%的生物利用度。大西洋鲑鱼静脉注射给药后,Flumequine的表观分布容积稳定在3.5升/千克,消除半衰期(t 1/2)为22.8小时,血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为140微克×小时/毫升。[3] 在水草Lythrum salicaria L 中,Flumequine (100 毫克/升)减少根、下胚轴和子叶的平均长度,并减少次生根的数量。[4]在静脉内给药后, Flumequine (10 毫克/千克,口服)的恒定表观分布容积(Vss)为2.41 升/千克 (鳕鱼) 以及2.15 升/千克 (濑鱼)。Flumequine (10毫克/千克,口服)给药后,总体清除率(Cl)为0.024升/小时.千克(鳕鱼),0.14 升/小时.千克 (濑鱼),消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼),31小时 (濑鱼)。Flumequine口服给药后,口服生物利用度(F)为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼)。[5]

化学信息&溶解度

分子量 261.25 分子式

C14H12FNO3

CAS号 42835-25-6 SDF Download Flumequine SDF
Smiles CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2)F)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 3 mg/mL ( 11.48 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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