Formoterol Hemifumarate
别名: Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate 中文名称：富马酸福莫特罗
Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一种有效的，选择性的，长效β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。
Formoterol Hemifumarate Chemical Structure
CAS: 43229-80-7
产品质控
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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一种有效的，选择性的，长效β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂，对β2肾上腺素受体具有高效，高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间，由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗，冲去β肾上腺素受体拮抗剂后，formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中，Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。[1] Formoterol，如salbutamol和salmeterol，在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管，并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在有意识的豚鼠体内，Formoterol剂量相关性抑制组胺诱导的支气管收缩。[2]在豚鼠体内，Formoterol抑制组胺诱导的血浆蛋白质渗出(PPE)，10 mg /mL和100 mg /mL剂量时，能够观察到显著的抑制作用。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小时，作用时间介于之前得到的salbutamol (1小时)和salmeterol (> 6 小时)之间。在豚鼠肺中，Formoterol抑制中性粒细胞聚集(脂多糖诱导的)，但是比抑制粒细胞不依赖性PPE(组胺诱导的)需要更高的剂量。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PAF诱导的嗜酸性粒细胞聚集。[3] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06102005 | Recruiting | Asthma |
Sanofi |
October 16 2023 | Phase 2 |
| NCT05421598 | Active not recruiting | Asthma |
Sanofi |
June 30 2022 | Phase 2 |
| NCT04663386 | Terminated | Asthma|COPD |
Orion Corporation Orion Pharma |
December 10 2020 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 402.40 | 分子式 | C19H24N2O4.1/2C4H4O4 |
| CAS号 | 43229-80-7 | SDF | Download Formoterol Hemifumarate SDF |
| Smiles | CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (198.8 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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