Fosaprepitant dimeglumine salt

别名: MK-0517 中文名称:福沙吡坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体药物,是一种NK1拮抗剂。

Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure

Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure

CAS: 265121-04-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 4825.79 现货
10mg RMB 1806.27 现货
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生物活性

产品描述 Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体药物,是一种NK1拮抗剂。
靶点
NK-1 receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂,被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法,以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好,Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA,作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药,aprepitant在第2和第3天口服给药。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05755659 Recruiting
Neoplasms
Xijing Hospital
July 15 2022 Not Applicable
NCT02407600 Unknown status
Non-small Cell Lung Cancer|Vomiting|Nausea|Emesis
Ajeet Gajra|Merck Sharp & Dohme LLC|State University of New York - Upstate Medical University
April 2015 Phase 2
NCT01074697 Completed
Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA
April 2010 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 1004.83 分子式

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5

CAS号 265121-04-8 SDF Download Fosaprepitant dimeglumine salt SDF
Smiles CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NN(C(=O)N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 99.51 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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