FR 180204

FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。

FR 180204 Chemical Structure

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CAS: 865362-74-9

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批次: S752401 DMSO] 65 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 100.00%
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相关信号通路图

ERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。
特性 ERK1/ERK2-选择性抑制剂
靶点
ERK2 [1]
(Cell-free assay)
ERK1 [1]
( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki) 0.31 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在AP-1转染的细胞中,FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活,IC50 为3.1 μM。[1] FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。[3]
激酶实验 ERK 试验
Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20 (T-PBS)的PBS洗涤后,每孔中加入封闭缓冲液(包含 3% BSA的T-PBS),板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后,在测试缓冲液(20 mM Mops,pH 7.2,25 mM β-甘油磷酸盐, 5 mM EGTA,1 mM 原钒酸钠,1 mM 二硫苏糖醇,和50 微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物,ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含 0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后,板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2 微克/毫升)加入到每孔中,将板在室温下培育1小时。洗涤后,加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体,将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析,IC50 和 Ki的测定。
细胞实验 细胞系 Met5A,MSTO-211H,NCI-H28,NCI-H2052,和 NCIH2452 细胞系
浓度 10 μM
孵育时间 48小时
方法

细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570 nm吸光度下使用微板阅读器量化。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在胶原诱导性关节炎的小鼠体内,FR180204 (100 毫克/千克,腹腔注射,b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。[2]在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中,FR180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝脏损伤,并提高临床指标。[4]
动物实验 Animal Models 胶原诱导性关节炎小鼠模型
Dosages 100 毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 327.34 分子式

C18 H13 N7

CAS号 865362-74-9 SDF Download FR 180204 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 65 mg/mL ( 198.57 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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