FRAX486

FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

FRAX486 Chemical Structure

FRAX486 Chemical Structure

CAS: 1232030-35-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 795.11 现货
25mg RMB 2433.19 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的发表文献9

产品质控

批次: 纯度: 99.89%
99.06

FRAX486相关产品

相关信号通路图

PAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
靶点
PAK1 [1]
(Cell-free assay)
PAK2 [1]
(Cell-free assay)
PAK3 [1]
(Cell-free assay)
PAK4 [1]
(Cell-free assay)
14 nM 33 nM 39 nM 575 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在WPMY-1细胞中,1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性,同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中,浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果,可能完全抑制PAK1-3,而部分抑制PAK4[2]
细胞实验 细胞系 WPMY-1细胞(从良性的人类前列腺基质中获得的永生化细胞)
浓度 1, 5, 10 μM
孵育时间 24, 48, 72 h
方法 将细胞接种于96孔板(20,000细胞/孔),培养24小时。然后加入FRAX486、IPA3或DMSO(1, 5, 10 μM)培养不同时间(24, 48, 72 h)。在每一个时间点,加入WST-8(CCK8)37℃孵育2小时,检测450 nm处的吸光值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 FRAX486能够穿过血脑屏障,临床治疗有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现,持续24小时,8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动[3]
动物实验 Animal Models C57BL/6雄性小鼠
Dosages 3 mg/kg(i.v.)或30 mg/kg(p.o.)
Administration 静脉注射或口服

化学信息&溶解度

分子量 513.39 分子式

C25H23Cl2FN6O

CAS号 1232030-35-1 SDF Download FRAX486 SDF
Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 15 mg/mL ( 29.21 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy FRAX486 | FRAX486 supplier | purchase FRAX486 | FRAX486 cost | FRAX486 manufacturer | order FRAX486 | FRAX486 distributor
在线咨询
联系我们