FTI 277 HCl
FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。
FTI 277 HCl Chemical Structure
CAS: 180977-34-8
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产品质控
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FTase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FTI-277抑制Ras加工，IC50 为100 nM，但不抑制全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工。FTI-277诱导细胞质非法尼化H-Ras积累，在细胞质中积累无活性的Ras/Raf，并阻断H-RasF细胞中组成型MAPK激活。[1] FTI-277引起辐射后细胞凋亡增加，并增加H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性。[2]在耐药骨髓瘤细胞中，FTI-277也会抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。[3]在SH-SY5细胞中，FTI-277减少细胞退化，活化，c-Jun-N端激酶级联和Ras激活过程中甲基苯丙胺诱导的毒性作用。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | FTase 和 GGTase I 活性测定 | |||
| 测定60,000×g人Burkitt淋巴瘤(Daudi)细胞上清液中的FTase 和GGTase I 活性。抑制研究通过测定Ras CAAX模拟肽抑制[3H]farnesyl和 [3H]geranylgeranyl分别从[3H]farnesylpyrophosphate 与 [3H]geranylgeranylpyrophosphate转移到H-Ras-CVLS 与 H-Ras-CVLL的能力进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 8226，U266，和 H929 多发性骨髓瘤细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 96小时 | |||
| 方法 | 细胞以8000–14 000细胞/孔接种于96孔板。建立FTI-277的剂量响应曲线，细胞在3.75倍10-7 M 到1倍 10-5 M范围内两倍连续稀释的培养液中培养96小时。然后连续药物接触，并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓒络合物用DMSO溶解，吸光度在540 nm下测量。IC50s 和 95%置信区间通过剂量反应曲线线性部分的回归分析计算。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠体内，FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血症。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | HBV/HDV-转基因的 FVB 小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 484.07 | 分子式 | C22H30ClN3O3S2 |
| CAS号 | 180977-34-8 | SDF | Download FTI 277 HCl SDF |
| Smiles | COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 96 mg/mL Ethanol : 96 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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