G-749

G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。

G-749 Chemical Structure

G-749 Chemical Structure

CAS: 1457983-28-6

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生物活性

产品描述 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 (D835Y) [1]
(Cell-free assay)
Mer [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
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0.4 nM 0.6 nM 1 nM 6 nM 9 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中,G-749有效抑制FLT3的自磷酸化,IC50≤8 nM。在白血病细胞中,G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D,FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y,或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中,G-749表现出强抑制活性,IC50 <10 nM,从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中,G-749也表现出有效的抗白血病作用。[1]
激酶实验 激酶活性测定
活性测定使用来自Perkin-Elmer 的Lance Ultra时间分辨荧光能量共振转移(TR-FRET)技术进行。简而言之,10 ng/mL FLT3酶,一系列稀释的G-749,80 nM ULight-poly-GT多肽底物和可变量的ATP (8.5 µM 到 1088 μM)混合在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,2 mM DTT 和 0.01% Tween-20)中,并加入到体积为10 μL的384孔OptiPlate-384。激酶反应在室温下进行1小时,然后通过加入5 μL 10 mM EDTA停止反应。5 μL体积的特定Eu-标记的抗磷酸钛抗体在LANCE检测缓冲液中稀释,然后加入终浓度为2 nM的量。培养30分钟后,测定板在23°C下培养,LANCE信号在EnVision多标阅读器上测量。激发波长设定为320 nm,发射波长为615 nm (供体) 和 665 nm (受体)。IC50使用GradPad Prism 5通过非线性回归分析计算。
细胞实验 细胞系 MV4-11,RS4-11,K562,HEL,和 Molm-14 细胞
浓度 ~1 μM
孵育时间 72 小时
方法 细胞以2×104细胞每孔的密度接种,用指示浓度的测试抑制剂在37℃下处理72小时。条件培养基(CM)在常规培养基条件下通过HS-5细胞培养基制备5天,离心澄清,并立即使用。CM以35%的终浓度加入完全培养基。在共培养实验中,5×104 AML胚细胞接种在包含1×104 HS-5单分子层的24孔板,在暴露于抑制剂前至少培养48小时。细胞活性通过ATPLite测定法测定。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在MV4-11异种移植的小鼠体内,G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路,并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中,G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长,并提高存活率。[1]
动物实验 Animal Models MV4-11 异种移植小鼠模型和 Molm-14 正交小鼠模型
Dosages ~30 mg/kg
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 521.41 分子式

C25H25BrN6O2

CAS号 1457983-28-6 SDF Download G-749 SDF
Smiles CN1CCC(CC1)NC2=NC3=C(C(=O)NC=C3Br)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 24 mg/mL ( 46.02 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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