GDC-0349

别名: RG-7603

GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。

GDC-0349 Chemical Structure

GDC-0349 Chemical Structure

CAS: 1207360-89-1

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批次: S804001 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 6 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.01%
99.01

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相关信号通路图

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
靶点
mTOR [1] PI3Kα [1]
3.8 nM(Ki) ~3 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。[1]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62 27291151
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内PK/PD的研究中,GDC-0349处理小鼠,抑制mTOR的下游标记,包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt(S473),这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型,可以调节信号通路,这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次,抑制肿瘤生长,这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型,包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。[1]
动物实验 Animal Models MCF7-neo/Her2 移植瘤
Dosages 10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01356173 Completed
Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor
Genentech Inc.
June 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 452.55 分子式

C24H32N6O3

CAS号 1207360-89-1 SDF Download GDC-0349 SDF
Smiles CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 91 mg/mL ( 201.08 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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