GGTI 298 TFA salt
GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。
GGTI 298 TFA salt Chemical Structure
CAS: 1217457-86-7
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生物活性
| 产品描述 | GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GGTI-298将人类肿瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期，并诱导凋亡。对人类肺癌细胞Clau-1处理以GGTI-298抑制成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期转变的关键步骤。两个G1/S周期蛋白依赖性激酶CDK2和CDK4，其活性在受到GGTI-298处理后被抑制（Calu-1细胞）。GGTI-298对CDK2、CDK4、CDK6以及细胞周期蛋白D1和E的表达水平影响不大，但是会降低细胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表达水平，而对p27和p16影响不大。GGTI-298促进p21、p27与CDK2的结合，而减少它们与CDK6的结合。它还能促进p15与CDK4的结合，减少其与p27的结合。对纤维母细胞预处理GGTI-298，将阻止PDGF-和EGF-依赖性的酪氨酸激酶受体的酪氨酸磷酸化。GGTI-298对纤维母细胞、上皮细胞、平滑肌细胞具有抗增殖作用，其可能是通过G1期阻滞而介导这种生长抑制作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-IκB-α / IκB-α |
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22069517 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
22069517 | |
| Immunofluorescence | YAP |
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25745361 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GGTI-298在裸鼠中抑制肿瘤的生长[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 裸鼠 |
| Dosages | 1.16 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 593.66 | 分子式 | C27H33N3O3S.C2HF3O2 |
| CAS号 | 1217457-86-7 | SDF | Download GGTI 298 TFA salt SDF |
| Smiles | CC(C)CC(C(=O)OC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC3=CC=CC=C32.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (168.44 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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