GLPG1837

别名: ABBV-974

GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂,对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor,它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应。

GLPG1837 Chemical Structure

GLPG1837 Chemical Structure

CAS: 1654725-02-6

规格 价格 库存 购买数量
2mg RMB 1203.99 现货
5mg RMB 1777.91 现货
25mg RMB 5487.77 现货
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批次: S869801 DMSO] 69 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.55%
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CFTR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂,对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor,它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应。
靶点
CFTR(F508del) [1] CFTR(G551D) [1]
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GLPG1837具有良好的体外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion),在微粒体和肝细胞的稳定性分析中,GLPG1837具有较低的Clint,unb、良好的细胞渗透性,对CYPs和hERG通道没有脱靶抑制作用[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GLPG1837的药代动力学特性良好,在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中,静脉注射1 mg/kg的GLPG1837,其清除率(CL)分别为1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T1/2为1.84小时,而在狗中,T1/2为3小时。口服途径给药5 mg/kg,在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度为67%,而狗中则大于100%[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
September 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 348.42 分子式

C16H20N4O3S

CAS号 1654725-02-6 SDF --
Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( 198.03 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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