GNE-9605

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。

GNE-9605 Chemical Structure

GNE-9605 Chemical Structure

CAS: 1536200-31-3

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批次: S736801 DMSO] 89 mg/mL] false] Ethanol] 12 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.94%
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LRRK2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其KiIC50分别为2 nM和19 nM。
靶点
LRRK2 [1] LRRK2 [1]
2 nM(Ki) 19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。[1]
动物实验 Animal Models G2019S LRRK2 转基因小鼠
Dosages 10, 50 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 449.83 分子式

C17H20ClF4N7O

CAS号 1536200-31-3 SDF Download GNE-9605 SDF
Smiles CNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(N(N=C2)C3CCN(CC3F)C4COC4)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( 197.85 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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