GNF-2
GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
GNF-2 Chemical Structure
CAS: 778270-11-4
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产品质控
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Bcr-Abl抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长，IC50值为273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15)，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长，IC50分别为268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)诱导 Ba/F3.p210 细胞和 Ba/F3.p210E255V 细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化，IC50 为267 nM，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210细胞，显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到 Bcr-abl的烷基结合袋中。[1]GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好，通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域，用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2 类似物，使c-Abl结合到3T3成纤维细胞分离的 细胞提取物中。GNF-2 (10 μM)显著抑制 CrkII酪氨酸磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。GNF-2作用于表达 c-AblG2A 的细胞，抑制CrkII 磷酸化，IC50为 0.051 μM。[2]GNF-2 (10 µM) 与Imatinib (1 µM) 联用降低抗1 µM Imatinib 的细胞数，降低至少90%。 [3]GNF-2 作用于表达p210Bcr–Abl 和 p210Bcr–Ab突变的BafF3 细胞，抑制自磷酸化和细胞增殖。GNF-2 (8 nM)与 GNF-5 (20 nM) 联用，增强对Abl64–515激酶活性的抑制效果。[4] | |||
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| 激酶实验 | 结合实验 | |||
| 重组蛋白(100 nM) 或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 和 1% 甘油)中稀释。稀释的蛋白等分与DMSO或化合物在室温下预温育30分钟，然后加到 K-LISA PTK EAY 反应板中。 加入0.1 mM ATP开始激酶反应，反应在室温下进行30分钟。通过SDS-PAGE 和荧光成像分析或放射自显影检测GST-Abltide的磷酸化。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3.p210, Ba/F3.p210E255V 和 Ba/F3.p185Y253H 细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 细胞(0.3–0.6×106/mL) 按一式两份或一式三份接种在含浓度不断增高的GNF-2 (5 nM–10 μM)的96孔板中。在37°C 含5% CO2 的环境下温育48小时后，通过MTT比色法测定GNF-2对细胞活性的影响。测定IC50值。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 374.32 | 分子式 | C18H13F3N4O2 |
| CAS号 | 778270-11-4 | SDF | Download GNF-2 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (197.69 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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