GNF-5837

GNF-5837是一种选择性的,口服生物有效的泛TRK抑制剂,作用于TrkA,TrkB的IC50值分别为8 nM,和12 nM。

GNF-5837 Chemical Structure

GNF-5837 Chemical Structure

CAS: 1033769-28-6

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Trk receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Mo7e cells Function assay Inhibition of c-Kit in human Mo7e cells, IC50=1 μM 24900443
BA/F3 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells expressing Tel-TRKC, IC50=7 nM 24900443
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生物活性

产品描述 GNF-5837是一种选择性的,口服生物有效的泛TRK抑制剂,作用于TrkA,TrkB的IC50值分别为8 nM,和12 nM。
靶点
TrkC [1]
(cellular Ba/F3 assays)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
TrkB [1]
(Cell-free assay)
7 nM 8 nM 12 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中,GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性,IC50 为 0.042 μM。[1]
激酶实验 生化 TrkA,TrkB 和 TrkC 抑制
TrkA和TrkC生化检测由HTRF法进行。反应混合物包含1 μM多肽底物,1 μM ATP,和1.8 nM TrkA 或 34 nM TrkC反应缓冲液 (50mM HEPES pH 7.1,10mM MgCl2,2 mM MnCl2,0.01% BSA,2.5 mM DTT 和 0.1 mM Na3VO4),最终体积为10微升。所有反应于室温下在白色ProxiPlate™ 384孔正极板上进行,60分钟时用5微升0.2 mM EDTA淬灭反应。加入5微升检测试剂(每孔2.5 ng PT66K 和0.05 μg SAXL),板在室温下培养1小时,然后在EnVision阅读器上读取。将化合物在测试混合物中(终DMSO 0.5%)稀释,IC50值通过12点(50 到 0.000282 μΜ)测定条件重复两次测定的抑制曲线确定。TrkB的生物化学测定通过卡尺微流体法进行。反应混合物包括1 μM 多肽底物,10 μM ATP,和2 nM TrkB的反应缓冲液,缓冲液包含100 mM HEPES,pH 7.5,5 mM MgCl2,0.01% Triton X-100,0.1% BSA,1 mM DTT,10 μΜNa3VO4,和10 μΜBeta-甘油磷酸盐。反应在室温下进行3小时,产物由Caliper EZ阅读器测定。化合物在测试混合物(终 DMSO 1%)中稀释,IC50值通过12点(50 到 0.000282 μΜ)测定条件重复两次测定的抑制曲线确定。
细胞实验 细胞系 转染结构性表达荧光素酶报告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 细胞和 Ba/F3 细胞
浓度 ~10 μΜ
孵育时间 48小时
方法 测试化合物抑制转染组成型表达荧光素酶报告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 细胞和Ba/F3细胞增殖的能力。亲代Ba/F3细胞维持在含有重组小鼠IL3的培养基中,激酶转染的Ba/F3细胞维持在不含IL-3的培养基中。7.5 nL化合物通过液体试剂处理系统Echo 555 (Labcyte)点样到1536孔测试板的每孔中。然后700个细胞接种到测试板的孔中,每孔含7 μL培养基,化合物以0.17 nM 到10 uM连续3倍稀释的浓度测试。然后细胞在37℃下培养48小时。将3 μL Bright-Glo®加入每孔,板使用ViewLux读取。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内,GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内,GNF-5837 (100 毫克/千克/天,口服)显著抑制肿瘤生长。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 Rie 异种移植物,表达 TrkA 和 NGF的小鼠。
Dosages 100 mg/kg/d
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 535.49 分子式

C28H21F4N5O2

CAS号 1033769-28-6 SDF Download GNF-5837 SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)F)NC3=CC4=C(C=C3)C(=CC5=CC=CN5)C(=O)N4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 186.74 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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