GNF-7
GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。
GNF-7 Chemical Structure
CAS: 839706-07-9
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产品质控
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Bcr-Abl抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性，其Ic50分别为5 nM和1 nM。[1] GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制, 高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的AML和ALL细胞的生长。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中，GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。[1] 在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中，GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现，延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平. [2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 547.53 | 分子式 | C28H24F3N7O2 |
| CAS号 | 839706-07-9 | SDF | Download GNF-7 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CN=C(C=C5)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (36.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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