Vesatolimod (GS-9620)

Vesatolimod (GS-9620)是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。

Vesatolimod (GS-9620) Chemical Structure

Vesatolimod (GS-9620) Chemical Structure

CAS: 1228585-88-3

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批次: S722101 4-Methylpyridine] 12 mg/mL] true] DMSO] 8.8 mg/mL] true] Water] Insoluble] false 纯度: 99.93%
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生物活性

产品描述 Vesatolimod (GS-9620)是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。
靶点
TLR7 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GS-9620有效地抑制外周血单核细胞的病毒复制,尤其是在HIV感染之前的24小时到48小时处理GS-9620。pDCs的损耗,而不是其他由外周血单核细胞衍生而来的免疫细胞亚群,抑制GS-9620的抗病毒活性[2]
细胞实验 细胞系 外周血单核细胞
浓度 连续稀释
孵育时间 5天
方法

用PHA和IL-2激活大量未感染的外周血单核细胞,在37℃处理48小时。然后将这些细胞以2x105个细胞每孔的密度接种于96孔板。然后用溶于RPMI细胞培养基的化合物对细胞进行处理,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中孵育5天,然后检测其细胞活力。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 短期口服GS-9620将产生对血清和肝脏中HBV DNA的长期抑制。GS-9620的处理诱导IFN-α和其他细胞因子、趋化因子的产生,并激活ISGs、自然杀伤细胞和淋巴细胞亚群。它还能减少病毒DNA、HB表面抗原在血清中的水平、HB e抗原和HBV抗原阳性的肝细胞数量,增强肝细胞凋亡[1]。目前,GS-9620处于临床检验评估,检测其对于治疗慢性HBV感染和在病毒抑制HIV感染的患者中减少隐伏病毒库的效果[2]
动物实验 Animal Models 黑猩猩
Dosages 1 mg/kg 及 2 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 410.51 分子式

C22H30N6O2

CAS号 1228585-88-3 SDF Download Vesatolimod (GS-9620) SDF
Smiles CCCCOC1=NC(=C2C(=N1)N(CC(=O)N2)CC3=CC=CC(=C3)CN4CCCC4)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

4-Methylpyridine : 12 mg/mL

DMSO : 8.8 mg/mL ( 21.43 mM; Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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