GSK J1
GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多，对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。
GSK J1 Chemical Structure
CAS: 1373422-53-7
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产品质控
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相关信号通路图
Histone Demethylase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多，对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HEK-293细胞中，GSK-J1抑制瞬时转染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通过增加总细胞核H3K27me3水平，也会抑制原代巨噬细胞产生TNF-α。 [1] 在MC3T3-E1细胞中，GSK-J1抑制Runx2和Osterix表达和ALP活性，并增加总体H3K27me3水平。[2] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 389.45 | 分子式 | C22H23N5O2 |
| CAS号 | 1373422-53-7 | SDF | Download GSK J1 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (197.71 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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