GSK1016790A
别名: GSK101
GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
GSK1016790A Chemical Structure
CAS: 942206-85-1
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产品质控
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TRP Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活[1]。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 脉络丛上皮细胞 | ||
| 浓度 | 10 nM | |||
| 孵育时间 | 20分钟 | |||
| 方法 | 用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs（脉络丛上皮细胞）20分钟。处理过后，这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Adult male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 655.61 | 分子式 | C28H32Cl2N4O6S2 |
| CAS号 | 942206-85-1 | SDF | Download GSK1016790A SDF |
| Smiles | CC(C)CC(C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)C(CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (152.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 66 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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