GSK2193874
GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
GSK2193874 Chemical Structure
CAS: 1336960-13-4
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| 相关靶点 | TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML | 点击展开 |
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TRP Channel抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 10 mins | Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.04μM | 28523109 | |
| HEK293 | Function assay | 10 mins | Antagonist activity at rat TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.002μM | 28523109 | |
| HEK | Function assay | Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-induced Ca2+ influx by FLIPR assay, IC50=0.05μM | 30500190 | ||
| HEK | Function assay | Antagonist activity at human TRPV4 channel transfected in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-evoked Ca2+ influx by FLIPR method, IC50=0.04μM | 31532662 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性[1]。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 稳定转染hTRPV4的HEK细胞(CG27)HUVECs | ||
| 浓度 | 1-30 nM(extracellularly); 0.03-10 uM(intracellularly) | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | 在细胞外，将GSK2193874(1-30 nM)加入培养基中进行处理；在细胞内，通过将GSK2193874(0.03-10 μM)加入电极液中进行处理。在-60和+60 mV之间引出斜坡电流，在GSK634775 (100 nM)激活TRPV4后，检测+60 mV处峰值输出电流。在HUVECs中，在-80和+80 mV之间引出斜坡电流，在GSK2193874 (300 nM)处理后，加入GSK1016790 (30 nM)激活TRPV4，检测+60 mV处峰值输出电流。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，当GSK2193874浓度高达30 mg/kg时，对血压或心率没有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能够改善肺功能[1]。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年雄性SD大鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 691.62 | 分子式 | C37H38BrF3N4O |
| CAS号 | 1336960-13-4 | SDF | -- |
| Smiles | C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)CC3=C(C4=C(C=C(C=C4)Br)N=C3C5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F)C(=O)NC6(CC6)C7=CC=CC=C7 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (144.58 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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