GSK2606414
GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
GSK2606414 Chemical Structure
CAS: 1337531-36-8
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PERK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 0.03 uM | 2 hrs | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells at 0.03 uM after 2 hrs by Western blotting | 22827572 |
| A549 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells after 2 hrs by Western blotting, IC50<0.03μM. | 22827572 | |
| A549 | Function assay | 1 hr | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells preincubated for 1 hr followed by thapsigargin-induction measured after 1 hr by Western blotting analysis, IC50<0.03μM. | 24900593 | |
| Caco-2 | Function assay | 48 hours | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=0.25μM. | ChEMBL | |
| MEF | Anti-neprotic assay | Anti-neprotic activity in mouse MEF cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr in presence of z-VAD by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0073μM. | 31622096 | ||
| L929 | Anti-neprotic assay | Anti-neprotic activity in mouse L929 cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0004μM. | 31622096 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-PERK / PERK p-KIT / KIT / p-STAT5 / p-ERK |
|
28332979 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。[1]GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BxPC3人胰腺瘤异种移植模型 |
| Dosages | ~150 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 451.44 | 分子式 | C24H20F3N5O |
| CAS号 | 1337531-36-8 | SDF | Download GSK2606414 SDF |
| Smiles | CN1C=C(C2=C(N=CN=C21)N)C3=CC4=C(C=C3)N(CC4)C(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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