GSK3787

GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。

GSK3787 Chemical Structure

GSK3787 Chemical Structure

CAS: 188591-46-0

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1142.12 现货
10mg RMB 897.96 现货
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PPAR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
靶点
PPARδ [1]
6.6(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性,pIC50为6.9,最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞,有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录,且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞,没有有效的抗增殖活性。[1]

GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞,完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341,拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞,而非H1838或A549细胞 (肺癌),拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞,而非H1838细胞,拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时,GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞,对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮,有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。[2]

化学信息&溶解度

分子量 392.78 分子式

C15H12ClF3N2O3S

CAS号 188591-46-0 SDF Download GSK3787 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C(=O)NCCS(=O)(=O)C2=NC=C(C=C2)C(F)(F)F)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 79 mg/mL ( 201.13 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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