Guanabenz Acetate
别名: WY-8678 Acetate 中文名称：醋酸胍那苄
Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体， α2b-肾上腺素能受体和α2c-肾上腺素能受体激动剂，pEC50分别为8.25， 7.01和5左右。
Guanabenz Acetate Chemical Structure
CAS: 23256-50-0
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产品质控
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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体， α2b-肾上腺素能受体和α2c-肾上腺素能受体激动剂，pEC50分别为8.25， 7.01和5左右。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Guanabenz在30 μM浓度下引起nNOS活性时间依赖性损失，其存在于细胞质中，来自大鼠nNOS转染的HEK293细胞，Ki为1 μM。Guanabenz能够诱导nNOS活性浓度依赖性损失。在治疗的最初3个小时，50 μM Guanabenz减少细胞中大约75%亚硝酸盐和硝酸盐的积累。Guanabenz (100 μM)治疗HEK 293细胞24小时，引起免疫检测nNOS蛋白质数量大约减少35%。Guanabenz增强蛋白质的水解，使半衰期减少一半，从20小时降低为10小时。[2]在基于酵母的测定中，Guanabenz能有效抵抗[ PSI+]朊病毒，不依赖于它对α2-肾上腺素能受体的激动剂活性。在哺乳动物MovS6细胞水平测定，Guanabenz (10 μM)促进完全的PrPSc清除。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在麻醉的狗体内，Guanabenz以0.1毫克/千克的剂量静脉注射，引起血压初步增加，随后心输出量，收缩力和心率的下降和减少时间延长，这些需要交感神经的存在。Guanabenz抑制血管收缩对各个程序的反应， 启动普通的交感神经放电。Guanabenz也会拮抗交感神经的刺激。[4]在麻醉的高血压大鼠和狗体内，Guanabenz以0.5毫克/千克的剂量注射，降低血压和心率。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02423083 | Terminated | Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting|Multiple Sclerosis |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
April 21 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 291.13 | 分子式 | C8H8Cl2N4.C2H4O2 |
| CAS号 | 23256-50-0 | SDF | Download Guanabenz Acetate SDF |
| Smiles | CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (51.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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