GW842166X

GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。

GW842166X Chemical Structure

GW842166X Chemical Structure

CAS: 666260-75-9

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产品描述 GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。
特性 GW842166X 与CB2的结合性强于CB1
靶点
CB2 [1]
63 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力,EC 50分别为91 nM 和63nM [1]。 在环化酶化验上,GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 , Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM, Emax 为84%[2]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Met / Met 28164434
Immunofluorescence p-EGFR 30390071
Growth inhibition assay Cell viability 28164434
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%,半衰期为3小时。其效力高,口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉[1]。 GW842166X口服剂量为15mg/kg,处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值[3]
动物实验 Animal Models 神经病理性疼痛大鼠模型
Dosages 15 mg/kg
Administration 口服每天一次共8天

化学信息&溶解度

分子量 449.25 分子式

C18H17Cl2F3N4O2

CAS号 666260-75-9 SDF Download GW842166X SDF
Smiles C1COCCC1CNC(=O)C2=CN=C(N=C2C(F)(F)F)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 44.51 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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