GW9662
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。
GW9662 Chemical Structure
CAS: 22978-25-2
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PPAR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| 293H | Function assay | 30 mins | Antagonist activity at human PPARgamma expressed in 293H cells assessed as reduction in rosiglitazone-induced transcriptional response preincubated for 30 mins followed by rosiglitazone addition and measured after 16 hrs by reporter gene-based FRET assay, EC50=0.002μM | 31294974 | |
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生物活性
| 产品描述 | GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。[1]GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。[2]在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。[3]GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。[4] | |||
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| 激酶实验 | 结合实验 | |||
| 人PPARα, PPARγ, 和 PPARδ 配体结合域 (LBDs) 在E. coli 中表达，作为聚组氨酸标记的融合蛋白。在实验缓冲液中，通过加入所需受体(15 nM)到链霉亲和素修饰的SPA珠(0.5 mg/mL)浆中，使受体固定在SPA珠上。混合物在室温下平衡至少1小时，然后在1×103g转速下将珠粒沉淀。除去上清液，轻轻混合，珠粒再悬浮于新鲜的实验缓冲液。重复离心/重悬浮步骤被，立即使用所得的受体包被的珠浆液，或贮存于4°C下长达1周再使用。使用[3H]GW2443作为放射性配体，分别测定与PPARα，PPARγ，PPARδ的竞争性结合。除非另有说明，所有实验缓冲液为50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 和 10 mM DTT。一些实验中，使用50 mM Tris (pH 8)替换HEPES(pH 7)。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 10 天 | |||
| 方法 | MDA-MB-231按1×105细胞/25 cm3组织培养瓶的密度接种。24 小时后(第 0天), 使用含Rosiglitazone (50 μM), GW9662 (10 μM) 或两者都有的新鲜培养基置换生长培养基。对照烧瓶中为0.1％DMSO。通过胰酶消化，收集第0, 3, 5, 7, 10天的每种处理条件的细胞，使用台盼蓝染色，使用血球仪计算每瓶细胞总数和存活细胞数。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Vimentin / Slug / MMP9 / MMP2 |
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30912275 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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30912275 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 276.68 | 分子式 | C13H9ClN2O3 |
| CAS号 | 22978-25-2 | SDF | Download GW9662 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (198.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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