HC-030031

别名: TOSLAB 829227

HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。

HC-030031 Chemical Structure

HC-030031 Chemical Structure

CAS: 349085-38-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1565.35 现货
10mg RMB 1197.89 现货
50mg RMB 2542.01 现货
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TRP Channel抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
IMR90 cells Function assay 40 mins Antagonist activity at human TRPA1 expressed in human IMR90 cells assessed as inhibition of acrolein-induced calcium influx after 40 mins by fluorescence analysis, IC50=1.8 μM 22325155
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human TRPA1 channel expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of cinnamaldehyde-induced intracellular calcium influx by FLIPR, IC50=4.9 μM 20356305
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生物活性

产品描述 HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
靶点
TRPA1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流,也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 HC-030031可以通过口服,吸入或注射提供给动物。HC-030031按100 mg/kg剂量口服处理慢性炎症性或神经性疼痛大鼠模型,显著逆转机械性痛敏,而局部注射(100 μg)到发炎的小鼠后爪,减弱毒机械性痛敏,而非热性痛敏。[2][3]
动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 100, 300 mg/kg
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 355.39 分子式

C18H21N5O3

CAS号 349085-38-7 SDF Download HC-030031 SDF
Smiles CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( 199.78 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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