Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride
别名: ICI-118,551
Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂，其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。
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Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Chemical Structure
CAS: 72795-01-8
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产品质控
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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | 120 mins | Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM | 27876250 | |
| CHOK1 | Function assay | 2 hrs | Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM | 28523097 | |
| CHOK1 | Function assay | 2 hrs | Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM | 28523097 | |
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生物活性
| 产品描述 | Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂，其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ICI-118551抑制cAMP的积聚，IC50=1.7 mM[1]。在分离出来的灌注肺模型中，常氧和缺氧状态下，ICI-118551的处理增加肺血管腔直径、降低了肺动脉压[2]。转基因小鼠（高表达β2肾上腺素受体、高G(i)水平）虽然具有正常的基础收缩，但在ICI 118,551处理后，有类似的负性肌力反应。在兔源肌细胞中过表达人源β2肾上腺素受体将加强ICI 118,551的负性肌力作用。在人、兔和小鼠肌细胞中，处理以百日咳毒素灭活G(i)可抑制这类负性肌力作用，过表达Giα2可在正常兔源肌细胞中重新诱导改效应[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MEF细胞 | ||
| 浓度 | 10μM | |||
| 孵育时间 | 室温2h | |||
| 方法 | 将60 μg膜，10 nM [3H]盐酸二氢阿普洛尔以及不同浓度的 ICI 118,551共同孵育进行结合反应。室温2小时后，通过玻璃纤维滤膜进行快速过滤以终止反应。利用液体闪烁计数仪对滤膜中的放射性含量进行检测，非特异性结合则加入1 μM阿普洛尔进行测定。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安（一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物）一样，抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后，降低了血压[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 8-9周龄雄鼠 |
| Dosages | 1 or 2 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 313.86 | 分子式 | C17H27NO2.HCl |
| CAS号 | 72795-01-8 | SDF | Download Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride SDF |
| Smiles | CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL Water : 6.25 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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