IM-12

IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。

IM-12 Chemical Structure

IM-12 Chemical Structure

CAS: 1129669-05-1

规格 价格 库存 购买数量
10mg RMB 796.47 现货
50mg RMB 3074.85 现货
200mg RMB 8165.43 现货
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批次: S756602 DMSO] 75 mg/mL] false] Ethanol] 12 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 98.23%
98.23

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相关信号通路图

GSK-3抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
ReNcell VM cells  Proliferation assay 3 uM 72 h Antiproliferative activity against human ReNcell VM cells assessed as reduction of cell proliferation at 3 uM after 72 hrs 20708937
ST14A cells Function assay 6 h Inhibition of GSK-3-beta-mediated Wnt signaling in human ST14A cells assessed as increase in accumulation of beta-casein around nucleus after 6 hrs by microscopic analysis 20708937
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生物活性

产品描述 IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
靶点
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
53 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在hNPCs中,IM-12抑制GSK-3β活性,IC50 为3.8 μM,随后显著增加β-连环蛋白浓度。通过常规Wnt信号通路的激活,IM-12促进人神经祖细胞的神经细胞增殖。[1]
激酶实验 GSK-3β 活性测定
新和成的化合物IM-12对GSK-3β的IC50通过发光GSK-3β活性试验测定。简而言之,化合物在试验缓冲液中稀释为不同浓度进行测试,实验缓冲液包含如下成分(终浓度):4 mM MOPS pH 7.2;0.4 mM EDTA;1 mM EGTA;2.5 mM β-甘油磷酸盐;4 mM MgCl2;40 μM BSA;0.05 mM DTT。将4微升稀释的化合物加入到25 μM pGS-2多肽底物,20纳克重组GSK-3β和1 μM ATP中,总试验体积为40微升。30℃下培养30分钟后,加入40微升KinaseGlo停止酶反应。发光信号稳定10分钟,用Glomax®96微孔板检测仪测量。
细胞实验 细胞系 ReNcell VM 细胞
浓度 3 μM
孵育时间 72小时
方法 为测量活细胞,50-100微升细胞悬浮液使用CASY计数与适当的程序进行分析。ReNcell VM细胞以给定的细胞数接种,增殖24小时。然后将培养基改为增殖培养基,加入指示浓度的物质。每24小时测定细胞数量。整个实验中将细胞暴露于添加的药物,培养基每24小时进行更换。

化学信息&溶解度

分子量 377.41 分子式

C22H20FN3O2

CAS号 1129669-05-1 SDF Download IM-12 SDF
Smiles CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C3=C(C(=O)N(C3=O)C)NCCC4=CC=C(C=C4)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( 198.72 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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