IMD 0354

别名: IKK2 Inhibitor V

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。

IMD 0354 Chemical Structure

IMD 0354 Chemical Structure

CAS: 978-62-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1150.17 现货
5mg RMB 728.68 现货
10mg RMB 903.86 现货
50mg RMB 3839.43 现货
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IκB/IKK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HFF cells Function assay 72 h Antiapicomplexan activity against Toxoplasma gondii RH tachyzoites expressing yellow fluorescent protein infected in HFF cells after 72 hrs by fluorescence assay, IC50=0.016 μM 22970937
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生物活性

产品描述 IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。
靶点
IKKβ [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖,具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值,IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 10 μM)对STAT3 和 STAT6的信号没有影响,而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性[1]。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性[2]。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时,IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降,还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复[3]。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位,明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生[4]
细胞实验 细胞系 HMC-1, IC-2, CBhCMCs细胞
浓度 10 μM
孵育时间 72 小时
方法 细胞(2 × 105个/mL) 培养在无酚红的α-MEM培养基中,含有10% FCS (用于HMC-1和IC-2 细胞)或5% FCS (用于 CBhCMCs), 抗生素以及含有或缺少不同浓度的IMD-0354, STI571, 或PDTC. IC-2野生型 细胞和CBhCMCs培养在含有 100 ng/mL 重组鼠源或人源SCF的培养基中。 在96孔板中每孔加入100μL细胞悬液,培养24, 48和72小时。培养结束前4 小时每孔加入10 μL 5 mg/mL溶于PBS的 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium 溴化物(MTT)。加入100 μL 10% SDS终止反应。利用ImmunoMini NJ-2300测量577 nm 处的吸光度。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin D3 / Cyclin E / Bcl-2 p-IκBα / IκBα 24510578
Immunofluorescence NF-κB p65 VEGFA 29332242
Growth inhibition assay Cell viability 24014113
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354,此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数,IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降[2]。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重[3]。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性,而缩短分数比保持不变[4]
动物实验 Animal Models 卵清蛋白 (OVA)敏感的小鼠
Dosages 20 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 383.67 分子式

C15H8ClF6NO2

CAS号 978-62-1 SDF Download IMD 0354 SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( 198.08 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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