Importazole
Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制剂，可特异性地抑制importin-β所介导的入核反应。Importazole 可诱导凋亡并抑制肿瘤生长。
Importazole Chemical Structure
CAS: 662163-81-7
客户使用Selleck的Importazole发表文献11篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
Importazole相关产品
Apoptosis related抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制剂，可特异性地抑制importin-β所介导的入核反应。Importazole 可诱导凋亡并抑制肿瘤生长。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Importazole在体外是一种有效的Ran/importin-β相互作用的抑制剂。Importazole在非洲爪蟾卵提取物和培养细胞中，特异地抑制importin-β介导的入核，而不破坏transportin介导的入核或是CRM1介导的出核。在细胞有丝分裂期间加入importazole，抑制/破坏importin-β货物FRET probe的释放，导致纺锤体组装的缺陷[1]。Importazole在体外能通过抑制NF-κB信号通路抑制细胞增殖并诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK 293细胞 | ||
| 浓度 | 40 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 在所有出核入核实验中，将稳定表达NFAT-GFP的HEK 293细胞接种于玻璃盖玻片上，使其生长至50%融合期再进行化合物处理。importazole的处理浓度为40 μM，leptomycin B的处理浓度为10 ng/ml。0.4% DMSO作为对照。Ionomycin的处理浓度为1.25 μM。Importazole和leptomycin B的处理时间为1小时。在进行荧光显微镜检查前，用4%甲醛对细胞进行固定。用1 μg/ml的Hoechst染料染色后对DNA进行观察。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Cyclin B1 / CDK1 / p-RCC1 / Cyclin D1 c-Myc |
|
30742095 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 318.42 | 分子式 | C20H22N4 |
| CAS号 | 662163-81-7 | SDF | Download Importazole SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(=NC3=CC=CC=C32)N4CCCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (197.85 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
