INK 128 (MLN0128)

目录号:S2811

INK 128 (MLN0128) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 309.33

INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Hep-2 (D) or SCC-9 (E) cells were treated with PI3K/Akt and mTOR dual inhibitor LY 294002 (LY, 1 umol/L), mTORC1 inhibitor rapamycin (0.5 umol/L), mTORC1/2 dual inhibitor AZD2014 (0.1 uM), INK-128 (0.1 uM) or AZD8055 (0.1 uM) for 72 h, cell viability was analyzed. The mean of three independent experiments performed in triplicate was shown. Statistical significance was analyzed by ANOVA. *p < 0.01 vs Control. **p < 0.01 vs. AZD8055 group.

    Biochem Biophys Res Commun 2013 440(4), 701-6. INK 128 (MLN0128) purchased from Selleck.

    Antonino Maria Spart from University of Bologn. INK 128 (MLN0128) purchased from Selleck.

  •  

    Bone marrow derived macrophages were pre-treated with 1nM INK128 for 1h prior to LPS treatment (100 ng/ml).  TNF-a production was analyzed 24h later. 

    INK 128 (MLN0128) purchased from Selleck.

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
靶点
mTOR [3]
(Cell-free assay)
mTOR [3]
(Cell-free assay)
PI3Kα [3]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [3]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [3]
(Cell-free assay)
1.4 nM(Ki) 1.4 nM(Ki) 219 nM 221 nM 230 nM
体外研究

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。[1] 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PANC-1  MWrD[YxtKF[rYXLpcIl1gSCDc4PhfS=> MojGNU0yODBibl2= NXzudI1CPzJiaB?= NELuVIRqdmirYnn0d{Bk\WyuII\pZYJqdGm2eTDkc5NmKGSncHXu[IVvfGy7 NXvXZlBrOjR7N{G1OFQ>
PANC-1  MmfJR4VtdCCYaXHibYxqfHliQYPzZZk> MknMOVAhdk1? NYHSRZVwOjRvOU[gbC=> MYjpcohq[mm2czDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSC2aX3lJIRmeGWwZHXueIx6 MXOyOFk4OTV2NB?=
MIA PaCa-2 M{fyOGNmdGxiVnnhZoltcXS7IFHzd4F6 NW\4eGxoOS1zMECgcm0> NH;WOpA4OiCq MWTpcohq[mm2czDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 MYiyOFk4OTV2NB?=
PANC-1  M2LIcWFxd3C2b4Ppd{BCe3OjeR?= NI\yeJEyOC1zMECgcm0> MYO3NkBp MUjpcoR2[2W|IHHwc5B1d3OrczDkc5NmKGSncHXu[IVvfGy7 M37jOVI1QTdzNUS0
PANC-1  NX\K[pd3TnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MYmxNE82OCCwTR?= NVviSo1tOjRiaB?= NVqyUFlp\HKjbXH0bYNidGy7IHnubIljcXS|IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjC0SU1DWDFvU{\LNUApdVSRUlOxJIFkfGm4YYTpc44hcW6maXPheI9zeyliYX7kJGFsfCCjdDDT[ZIhPDd|IDj0bIUhdVSRUlOyJIFkfGm4YYTpc44hcW6maXPheI9zMQ>? MkTMNlQ6PzF3NES=
PANC-1  M33KU2Z2dmO2aX;uJGF{e2G7 M1zOT|UxKG6P MUi0PEBp MY\kbZNzfXC2czDj[YxtKGO7Y3zlJJBzd2e{ZYPzbY9v NUPkRplMOjR7N{G1OFQ>
PANC-1  NF;IXZpHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MWCxNEBvVQ>? MWq3NkBp NIroeHdqdmO{ZXHz[ZMh\2WvY3n0ZYJqdmVic3Xud4l1cX[rdIm= NHLHWZMzPDl5MUW0OC=>

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体内研究 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。[1] 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.46 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 309.33
化学式

C15H15N7O

CAS号 1224844-38-5
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02724020 Recruiting Clear-cell Metastatic Renal Cell Carcinoma Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda September 2016 Phase 2
NCT02575339 Recruiting Hepatocellular Carcinoma|Liver Cancer|HCC Bert ONeil, MD|Hoosier Cancer Research Network|Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Big Ten Cancer Research Consortium July 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02756364 Recruiting Breast Neoplasms Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda June 2016 Phase 2
NCT02725268 Recruiting Endometrial Neoplasms Millennium Pharmaceuticals, Inc.|European Network of Translational Research in Ovarian Cancer - EUTROC|European Network of Individualized Treatment in Endometrial Cancer - ENITEC|Takeda June 2016 Phase 2
NCT02719691 Recruiting Metastatic Breast Cancer|Solid Tumors University of Colorado, Denver May 2016 Phase 1
NCT02514824 Recruiting Merkel Cell Carcinoma Dana-Farber Cancer Institute|Millennium Pharmaceuticals, Inc. October 2015 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    What is the recommendation method to formulate S2811 INK 128 (MLN0128) for oral administration?

  • 回答:

    You can try this vehicle for oral administration: 30% PEG400+0.5% Tween80 +5% Propylene glycol.

mTOR Signaling Pathway Map

mTOR Inhibitors with Unique Features

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