Isatin

别名: 2,3-Indolinedione 中文名称:靛红

Isatin (2,3-Indolinedione) 是一种有效的、内源性的MAO抑制剂,IC50为15 μM。它对MAO-B比对MAO-A更有活性。

Isatin Chemical Structure

Isatin Chemical Structure

CAS: 91-56-5

规格 价格 库存 购买数量
100mg RMB 794.54 现货
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批次: S471701 DMSO] 29 mg/mL] false] Ethanol] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.85%
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MAO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Isatin (2,3-Indolinedione) 是一种有效的、内源性的MAO抑制剂,IC50为15 μM。它对MAO-B比对MAO-A更有活性。
靶点
MAO-B [1]
(Cell-free assay)
MAO [1]
(Cell-free assay)
MAO-A [1]
(Cell-free assay)
14 μM 15 μM 58 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Isatin能诱导MCF-7细胞的凋亡,Bcl-2的表达下调、Bcl-2/Bax的比值下降。处理以isatin后,线粒体跨膜电势显著下降、细胞色素C释放到胞质中的量升高。同时,isatin刺激caspase-9和-3、降解ICAD(caspase-3底物)。Isatin和它的类似物能抑制一些癌细胞的增殖,包括结肠HT29细胞、乳腺MCF-7细胞、肺A549细胞、黑色素瘤UACC903细胞。Isatin是微管蛋白聚合和Akt通路的双重抑制剂[4]
细胞实验 细胞系 人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)
浓度 0.1-400 μM
孵育时间 24 或 48 h
方法 通过比色法测定细胞活性,活细胞中的细胞脱氢酶能够还原MTT,从黄色水溶性染料变为深蓝色不溶于水的甲瓒物。将SHSY5Y细胞以密度为4×104个细胞/孔/(100 ml)接种于96孔板,在黑暗条件下置于细胞培养箱中(37℃)细胞裂解2小时。通过读取562 nm处的吸光值测定其细胞活性。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Isatin是一种内源性吲哚,在应激中增加,在大鼠帕金森疾病模型中抑制(MAO) B、改善动作迟缓和纹状体多巴胺水平。Isatin在大鼠脑部和其他组织中具有不同的、不连续的分布。在脑部的海马和小脑中浓度最高。在啮齿类动物模型中,isatin能引起大范围的、剂量依赖性的生理和生物行为,如焦虑和镇静作用、学习记忆功能障碍、抑制摄取水合食物。Isatin能够通过脑血屏障,腹腔注射100 mg/kg的isatin进入大鼠,大鼠脑部isatin的浓度约为120 μM。重复注射时,浓度还会继续升高[2]
动物实验 Animal Models Albino rats of the Fisher strain
Dosages 100 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 147.13 分子式

C8H5NO2

CAS号 91-56-5 SDF Download Isatin SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 29 mg/mL ( 197.1 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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