Istradefylline

别名: KW-6002 中文名称:伊曲茶碱

Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂,Ki为2.2 nM。Phase 3。

Istradefylline Chemical Structure

Istradefylline Chemical Structure

CAS: 155270-99-8

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1403.16 现货
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Adenosine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂,Ki为2.2 nM。Phase 3。
靶点
Adenosine A2A receptor [1]
2.2 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Istradefylline作用于A2AR的亲和力比作用于作用于A1受体高70倍,Ki分别为2.2 nM 和150 nM。[1] Istradefylline处理原发性大鼠纹状体星形胶质细胞,废除bFGF诱导的星形胶质,这种作用存在浓度依赖性。[5] Istradefylline作用于人类A1受体,A2A 受体,和A3受体的结合亲和力(Ki)分别为>287 nM, 9.12 nM, 和>681 nM, 作用于大鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力(Ki)分别为50.9 nM 和 1.57 nM,而作用于小鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力分别为105.02 nM 和 1.87 nM。[6]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和Reserpine诱导的全身僵硬症,ED50分别为0.05 mg/kg 和 0.26 mg/kg。与其他腺苷受体拮抗剂和多巴胺受体兴奋剂药物相比,Istradefylline作用于这些模型效果高10倍。 Istradefylline 和LevoDOPA (50 mg/kg) 联用作用于Haloperidol诱导的和Reserpine诱导的全身僵硬症,具有显著效果。[2]Istradefylline 按 10 mg/kg剂量口服处理给药 MPTP处理的普通绒猴,运动能力增强,与对照组相比提高2倍,且改善运动性残疾。Istradefylline (10 mg/kg,在SKF80723/Quinpirole/LevoDOPA处理前90分钟口服处理)和SKF80723(1 mg/kg,腹腔注射), Quinpirole (0.06 mg/kg 腹腔注射), 或LevoDOPA(2.5 mg/kg 口服处理)联用,显著增强运动能力,且改善运动性残疾而非运动障碍。[3]Istradefylline 作用于MPTP小鼠模型,显著 减轻各种情况下的纹状体多巴胺耗竭。MPTP 单独处理后,Istradefylline 按3.3 mg/kg剂量腹腔注射预处理,减轻部分多巴胺,一周后测定纹状体中DOPAC耗尽量。[1] Istradefylline 口服处理,可防止大鼠中6-羟基多巴胺诱导的黑质多巴胺能神经细胞的损失,且可防止小鼠纹状体中多巴胺神经末梢的功能丧失,及随后MPTP引起的神经胶质增生。[4]Istradefylline 缓慢处理多巴胺耗尽的大鼠,不会改善逆转亏损。[7]Istradefylline 或Tropicamide与Pimozide联用显著降低Pimozide诱导的颤抖的下巴运动。Istradefylline按行为有效剂量处理,降低腹外侧纹状体中Pimozide诱导增加的c-Fos表达,而实际上在Pimozide处理的大鼠中,c-Fos 表达是提高的。[8]

动物实验 Animal Models 经过MPTP治疗的普通绒猴(Callithrix jacchus)
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服饲喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05885360 Active not recruiting
Parkinson Disease|Tremor
Georgetown University|Kyowa Kirin Inc.
January 20 2023 Phase 4
NCT02610231 Completed
Idiopathic Parkinson''s Disease
Kyowa Hakko Kirin Pharma Inc.|Kyowa Kirin Co. Ltd.|Kyowa Kirin Inc.
December 2015 Phase 3
NCT02256033 Completed
Hepatic Impairment
Kyowa Hakko Kirin Pharma Inc.|Kyowa Kirin Inc.
August 2014 Phase 1
NCT00455507 Completed
Parkinson''s Disease
Kyowa Kirin Co. Ltd.
March 2007 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 384.43 分子式

C20H24N4O4

CAS号 155270-99-8 SDF Download Istradefylline SDF
Smiles CCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CC)N(C(=N2)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 6 mg/mL ( 15.6 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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