JNJ-1661010

别名: Takeda-25

JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。

JNJ-1661010 Chemical Structure

JNJ-1661010 Chemical Structure

CAS: 681136-29-8

规格 价格 库存 购买数量
10mg RMB 902.27 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: 纯度: 99.70%
99.68

JNJ-1661010相关产品

相关信号通路图

FAAH抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
靶点
FAAH (rat) [1] FAAH (human) [1]
10 nM 12 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 FAAH与JNJ-1661010预培养表明,JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性,并且在高温下会加速。[1] LC-ESI-MS检测表明,JNJ-1661010是一种共价的,基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接,与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH,给药后作用能维持4小时以上,导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中,JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛,最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中,JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中,JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。[1]大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药,Tmax为0.75 h时,血浆Cmax为26.9 μM,Tmax为2 h时,大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH,并提高脑组织中AEA水平。[2]
动物实验 Animal Models 温和热损伤(MTI)小鼠和大鼠模型
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔内注射

化学信息&溶解度

分子量 365.45 分子式

C19H19N5OS

CAS号 681136-29-8 SDF Download JNJ-1661010 SDF
Smiles C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 36 mg/mL ( 98.5 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy JNJ-1661010 | JNJ-1661010 supplier | purchase JNJ-1661010 | JNJ-1661010 cost | JNJ-1661010 manufacturer | order JNJ-1661010 | JNJ-1661010 distributor
在线咨询
联系我们