Nanvuranlat (JPH203)
别名: KYT-0353, JPH-203SBECD
Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
Nanvuranlat (JPH203) Chemical Structure
CAS: 1037592-40-7
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Amino acid transporter抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 | Function assay | 1 hr | Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human HT-29 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.06μM. | 27253989 | |
| YD-38 | Function assay | 1 hr | Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human YD-38 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.79μM. | 27253989 | |
| HT-29 | Growth inhibition assay | 96 hrs | Growth inhibition of human HT-29 cells measured after 96 hrs by Coulter counter based cell counting method, IC50=4.1μM. | 27253989 | |
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生物活性
| 产品描述 | Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在YD-38和NHOKs细胞中，JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收，IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长，IC50为4.1 μM；而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29细胞的生长[1]。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度，它对LAT1具有高选择性[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定[3]。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞，并减少S期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Saos2细胞 | ||
| 浓度 | 100 µM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将细胞以300 cells/孔接种于6孔板，24小时生长过后，用100 μM JPH203处理细胞72小时。然后移除含药物培养基，加入新鲜培养基继续培养10天。移除培养基，用PBS洗涤细胞，4% PFA固定（4℃，10 min）。用2% 结晶紫对集落进行染色，染色10分钟。PSB室温洗涤，拍照。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p53 / Bad / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / Cleaved caspase / Cleaved PARP p70S6K / p-P70S6k / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT' p-GCN2 / GCN2 / p-EIF2α / EIF2α / ATF4 |
|
29200902 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29200902 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中，每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可显著地移植其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 0.9-1.0 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 472.32 | 分子式 | C23H19Cl2N3O4 |
| CAS号 | 1037592-40-7 | SDF | Download Nanvuranlat (JPH203) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC(=CC(=C3O2)COC4=C(C=C(C=C4Cl)CC(C(=O)O)N)Cl)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
5%TFA : 2.31 mg/mL DMSO : 0.01 mg/mL ( (0.02 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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