JZL184
JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。
JZL184 Chemical Structure
CAS: 1101854-58-3
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产品质控
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Lipase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| COS7 cells | Function assay | Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM | 23455058 | ||
| COS7 cells | Function assay | Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM | 22738638 | ||
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生物活性
| 产品描述 | JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 基于活性的蛋白质指纹图谱（ABPP） | |||
| 小鼠大脑在pH7.5的PBS中Dounce匀浆，随后低速旋转（1,400¡A，5分钟）以清除杂物。将上清液再进行离心分离（64,000¡A，45分钟），以提供细胞质部分在上清液和膜组分的颗粒。将沉淀用超声洗涤并重悬于PBS缓冲液中。在每个级分的总蛋白浓度是使用蛋白测定试剂盒测定。样品储存在-80¡交流直至使用。鼠脑细胞膜蛋白质组，在pH7.5的PBS中稀释至1毫克/毫升，并用不同浓度的抑制剂（1 nM至10 mM）在37¡交流预孵育30分钟，而后添加50毫升FP-罗丹明至终浓度2 mM。用4¡ASDS-PAGE上样缓冲液将反应淬灭，在90¡交流煮沸5分钟，跑SDS-PAGE并使用荧光平板观察条带。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | LOVO, Caco-2, SW480 | ||
| 浓度 | 0.5 μg/μL | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 1 × 105细胞被分成四个孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培养基孵育4小时。BrdU染色进行按照制造商的说明进行操作。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性C57Bl/6小鼠 |
| Dosages | 4-40 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射或口服灌胃 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 520.49 | 分子式 | C27H24N2O9 |
| CAS号 | 1101854-58-3 | SDF | Download JZL184 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 5.5 mg/mL ( (10.56 mM)； Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated; DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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