KN-93 Phosphate
KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。此产品不溶于生理盐水，请勿用生理盐水溶解给药。
KN-93 Phosphate Chemical Structure
CAS: 1188890-41-6
客户使用Selleck的KN-93 Phosphate发表文献48篇
产品质控
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CaMK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | 20 mins | Inhibition of recombinant CAMK2 expressed in Sf9 cells after 20 mins, IC50=1.6μM | 21292482 | |
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生物活性
| 产品描述 | KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。此产品不溶于生理盐水，请勿用生理盐水溶解给药。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。[1] KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。[2] 在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。[3] |
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| 激酶实验 | 自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定 | |||
| CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 )，10 mM MgC12，0.5 μM CaM，5 μM ATP，1 mM CaCl2 或1 mM EGTA，总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后，将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中，将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件：35 mM Hepes-Na (pH 8.0)，10 mM MgCl2，0.125 μM CaCl2，20 μM syntideII，11.25 μM [ γ-32P] ATP，10 % DMSO 和指示浓度的KN-93，用0.25 mM CaCl2 和 2 mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25 mM EGTA 和 2 mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补，总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后，将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75 mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后，残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | NIH 3T3 成纤维细胞 | ||
| 浓度 | ~24 μM | |||
| 孵育时间 | 70小时 | |||
| 方法 | NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养，在37℃，5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-CDK2 p-CDK9 / CDK9 |
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21448926 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。[4]在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。[5] |
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| 动物实验 | Animal Models | Sprague Dawley 雌性大鼠 |
| Dosages | ~5 微克 | |
| Administration | 纹状体内给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 599.03 | 分子式 | C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P |
| CAS号 | 1188890-41-6 | SDF | Download KN-93 Phosphate SDF |
| Smiles | CN(CC=CC1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC.OP(=O)(O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (166.93 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 92 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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