KRIBB11

KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。

KRIBB11 Chemical Structure

KRIBB11 Chemical Structure

CAS: 342639-96-7

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生物活性

产品描述 KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
靶点
HSF1 [1]
(Cell-based assay)
1.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用,对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用,但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化[1]
细胞实验 细胞系 HCT-116细胞
浓度 0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30 μM
孵育时间 48 h
方法 用不同浓度的KRIBB11对HCT-116细胞进行处理,处理48小时。然后通过胰蛋白酶化收集细胞,用70%的预冷乙醇进行固定,在进行流式分析前,在-20℃下进行保存。固定好的细胞用PBS冲洗两次,然后重悬于500 μL PBS中,用100 mg/ml RNase A对之进行处理,37℃处理30分钟。加入Propidium iodide,使其终浓度为50 mg/ml,进行DNA染色,然后进行流式分析,分析细胞周期分布。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠异种移植瘤中,KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外,处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中,HSP70蛋白水平显著下降,说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性[1]
动物实验 Animal Models 清洁级Balb/c裸鼠
Dosages 50 mg/kg/day
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 284.27 分子式

C13H12N6O2

CAS号 342639-96-7 SDF Download KRIBB11 SDF
Smiles CNC1=NC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( 200.51 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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