LB42708
LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
LB42708 Chemical Structure
CAS: 226929-39-1
产品质控
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FTase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外，在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，环氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。[1]在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。[2]在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。[3] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 激活的 H-ras (RIE/H-ras)或K-ras4B (RIE/K-ras)稳定转化的RIE-1细胞 | ||
| 浓度 | ~25 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 通过MTT 测定细胞生长。细胞以2 × 103每孔接种于96孔板上，一式三份。加入不同浓度的药物，培养72小时。培养末期，用PBS洗细胞两次，用200ul含有10%胚胎牛血清，0.25 毫克/毫升 MTT的 RPMI 1640培养基中在37°C下培养3小时。每孔的吸光度用Titer-Tech 96孔光谱扫描仪在570nm处测定。活细胞的数量与吸光值成比例。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。 [1]在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。[3] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 小鼠胶原诱导型模型。 |
| Dosages | 10毫克/千克 每天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 555.46 | 分子式 | C30H27BrN4O2 |
| CAS号 | 226929-39-1 | SDF | Download LB42708 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.03 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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