Osilodrostat (LCI699)

中文名称:奥西卓司他

LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。

Osilodrostat (LCI699) Chemical Structure

Osilodrostat (LCI699) Chemical Structure

CAS: 928134-65-0

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批次: S745601 DMSO] 45 mg/mL] false] Ethanol] 45 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.98%
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相关信号通路图

Hydroxylase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
V79MZh cells Function assay Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using deoxycorticosterone as substrate, IC50=0.2 nM 24899257
NCI-H295R cells Function assay Inhibition of CYP11B2 in human NCI-H295R cells assessed as inhibition of angiotensin-2-induced aldosterone production after 24 hrs by RIA, IC50=9 nM 24900631
renal leiomyoblastoma cells Function assay Inhibition of mouse CYP11B2 expressed in renal leiomyoblastoma cells, IC50=0.21 μM 26403853
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生物活性

产品描述 LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。
靶点
11β-hydroxylase [1]
2.5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LCI699除了抑制CYP11B1外,还能抑制醛固酮合酶(CYP11B2)[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂,11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶,半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中,能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种,LCI699显示出良好的耐受性和安全性[1]。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05382156 Recruiting
Endogenous Cushing''s Syndrome
RECORDATI GROUP
June 13 2022 --
NCT03708900 Recruiting
Cushing''s Disease
RECORDATI GROUP
April 28 2021 Phase 2
NCT02697734 Completed
Cushing''s Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
October 3 2016 Phase 3
NCT02399202 Completed
Renal Impairment
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
November 6 2015 Phase 1
NCT02468193 Completed
Cushing''s Syndrome|Ectopic Corticotropin Syndrome|Adrenal Adenoma|Adrenal Carcinoma|AIMAH|PPNAD
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
September 24 2015 Phase 2
NCT02372084 Completed
Hepatic Impairment
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 21 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 227.24 分子式

C13H10FN3

CAS号 928134-65-0 SDF Download Osilodrostat (LCI699) SDF
Smiles C1CC2=CN=CN2C1C3=C(C=C(C=C3)C#N)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 45 mg/mL ( 198.02 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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