LDN-212854
别名: BMP Inhibitor III
LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
LDN-212854 Chemical Structure
CAS: 1432597-26-6
客户使用Selleck的发表文献6篇
产品质控
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相关信号通路图
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse C2C12BRA cells | Function assay | 14 h | Inhibition of BMP4 in mouse C2C12BRA cells after 14 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.117 μM | 23639540 | |
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生物活性
| 产品描述 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。 href="#s_ref" class="sref">[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | TGF-β1 / pSMAD2 / SMAD1 pSMAD1/5/9 |
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23547776 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。 [1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 异位骨化的小鼠可诱导转基因ALK2Q207D模型。 |
| Dosages | 6毫克/千克, 一天两次 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.48 | 分子式 | C25 H22 N6 |
| CAS号 | 1432597-26-6 | SDF | Download LDN-212854 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Can you suggest me the formulation of LDN-212854 for use in vivo?
回答：
There is an IP formula for S7147, which is "2% DMSO+35% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O" concentration can up to 2mg/ml.
