Leukadherin-1

Leukadherin-1 (LA1)是一种能增强CD11b/CD18依赖性的细胞与其配体ICAM-1粘着的小分子化合物,是补体受体3(CD11b/CD18)的激动剂。

Leukadherin-1 Chemical Structure

Leukadherin-1 Chemical Structure

CAS: 344897-95-6

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生物活性

产品描述 Leukadherin-1 (LA1)是一种能增强CD11b/CD18依赖性的细胞与其配体ICAM-1粘着的小分子化合物,是补体受体3(CD11b/CD18)的激动剂。
靶点
CD11b/CD18 [3]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Leukadherin-1的预处理可通过单核因子刺激的自然杀伤细胞减少IFN-γ、TNF、巨噬细胞炎症蛋白MIP-1β的分泌,它还可以通过TLR-2和TLR-7/8-刺激的单核细胞来减少IL-1β, IL-6和TNF的分泌。Leukadherin-1可调节自然杀伤细胞细胞因子的分泌,但对其Syk的激活没有调节作用[1]。LA1能有增强CD11b/CD18依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附作用,EC50为4 μM[3]
细胞实验 细胞系 自然杀伤细胞
浓度 7.5 μM
孵育时间 30-45 min
方法

将以下刺激物加入分组到NK细胞中,(1) Syk抑制剂(1 μM),(2) Leukadherin-1或DMSO(7.5 μM),(3) anti-CD210或阴性对照(5 µg/ml),孵育30-45分钟后,用IL-12(10 ng/ml)+IL-15 (30 ng/ml)或IL-18 (10 ng/ml)刺激NK细胞。用pam3csk4 (TLR-2激动剂, 300 ng/ml)或R848(TLR-7/8 agonist, 2 µg/ml) 刺激单核细胞。其上清储存于−80ºC,储存不超过1个月,对上清进行定量。为了排除非特异性的Leukadherin-1细胞毒性,在24小时时,测定细胞活力。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Leukadherin-1在多种动物模型中具有有效的抗炎症作用,包括自身免疫性肾炎模型,而没有明显的短期副作用[1]。Leukadherin-1 (LA1)在体内试验中增加白细胞粘附、阻止它们的移居和组织募集。在MHC完全错配的原位肾移植小鼠模型中,LA1的处理在同种异体移植物内减少间质性白细胞浸润、减少新生内膜增生和肾小球损伤并延长移植体存活率[2]
动物实验 Animal Models 雄性C57BL/6J (H-2b)和Balb/cJ (H-2d)小鼠
Dosages 1 mg/kg 或 2.5 mg/kg
Administration 静脉注射或腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 421.49 分子式

C22H15NO4S2

CAS号 344897-95-6 SDF Download Leukadherin-1 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)SC2=S
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( 11.86 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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