Levobetaxolol HCl
别名: AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride 中文名称：左旋倍他洛尔
Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高亲和力作用于克隆的人β1和β2受体，Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。
Levobetaxolol HCl Chemical Structure
CAS: 116209-55-3
产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高亲和力作用于克隆的人β1和β2受体，Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 作用于β1选择性比作用于β2高89倍。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受体，及豚鼠心房β1，气管β2和大鼠结肠β3受体，产生强效的拮抗活性，IC50分别为33.2 nM, 2970 nM 和709 nM。Levobetaxolol (Ki= 16.4 nM) 作用于人非色素睫状上皮细胞，抑制Isoproterenol诱导的cAMP产生，效果比Dextrobetaxolol(Ki= 2.97 μM)显著。[1]Levobetaxolol（局部应用）可保护视网膜神经节细胞免受不同类型伤害。Levobetaxolol作用于大鼠皮层，取代[3H]-Nitrendipine 作用于L-型电压依赖性钙通道受体，IC50为29.5 μM。Levobetaxolol降低NMDA-刺激的45Ca2+流入，降低47.3%。Levobetaxolol（局部应用）降低缺血/再灌注损伤引起的b波振幅。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Levobetaxolol(150 mg)治疗患高眼压的猕猴，比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼压。[1] Levobetaxolol(20 mg/kg)处理光诱导的视网膜病变大鼠模型，显著保护视网膜功能，导致RPE和外核层显著加厚。Levobetaxolol(20 mg/kg) 导致bFGF上调10倍， CNTF mRNA水平上调2倍，这些营养因子都能抑制许多物种视网膜变性。[3] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 343.89 | 分子式 | C18H29NO3.HCl |
| CAS号 | 116209-55-3 | SDF | Download Levobetaxolol HCl SDF |
| Smiles | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (200.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 69 mg/mL Ethanol : 69 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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